Di Pesach Benson • 19 aprile 2026
Gerusalemme, 19 aprile 2026 (TPS-IL) — Nella scoperta di farmaci, la creazione di un nuovo medicinale è spesso paragonata alla costruzione di qualcosa su scala molto piccola. I chimici devono collegare minuscoli pezzi molecolari nel modo giusto per creare farmaci in grado di trattare infezioni, disturbi cerebrali e altre malattie. Un pezzo importante che spesso si desidera aggiungere si chiama gruppo diclorometilico. Aiuta gli scienziati a regolare e migliorare le molecole dei farmaci, ma è stato molto difficile da manipolare. I modi usuali per aggiungerlo spesso danneggiano la molecola che si sta cercando di costruire.
Ma un nuovo studio israeliano offre un approccio più semplice che potrebbe rivoluzionare il modo in cui vengono sviluppati i medicinali.
Scienziati dell’Istituto di Ricerca Farmaceutica dell’Università Ebraica di Gerusalemme hanno trovato un modo per attaccare il gruppo diclorometilico utilizzando un amminoacido naturale già presente nel corpo umano per guidare delicatamente la reazione desiderata. Lo studio è stato pubblicato sulla rivista peer-reviewed Nature Communications.
Quell’amminoacido, chiamato prolina, funziona come un aiutante o una guida. Si attacca brevemente alla molecola di partenza e aiuta a posizionarla correttamente in modo che il nuovo gruppo chimico possa essere aggiunto in sicurezza. Ciò significa che la reazione può avvenire senza disgregare molecole delicate, che è un problema importante con i metodi più vecchi.
“Piuttosto che forzare queste molecole in modalità di reattività convenzionali o aggirare la loro ambivalenza elettronica, abbiamo sfruttato la loro ambivalenza elettronica come principio di progettazione”, ha affermato il Prof. Dmitry Tsvelikhovsky, che ha guidato la ricerca insieme a Elihay Kuniavsky e Dvora R. Levy.
I ricercatori hanno anche scoperto che il processo ha un sistema di filtraggio integrato. Quando la reazione inizia, la molecola può formare due forme. Solo una forma è corretta e continua a diventare il prodotto finale. L’altra forma non funziona e si scompone nuovamente nel materiale di partenza innocuo. Ciò aiuta a mantenere pulito il prodotto finale e riduce gli sprechi.
Ciò è importante perché il gruppo diclorometilico è utile per migliorare il funzionamento dei farmaci. Agisce come un punto di ancoraggio che consente agli scienziati di mettere a punto le proprietà di una molecola, come la sua forza o stabilità. Ma poiché in passato era così difficile da aggiungere, veniva raramente utilizzato su candidati farmaci complessi.
I risultati potrebbero accelerare lo sviluppo di nuovi medicinali ampliando ciò che i chimici possono realisticamente costruire.
Molecole precedentemente considerate troppo difficili da modificare in una fase avanzata di sviluppo potrebbero potenzialmente essere regolate, aprendo la porta a progetti di farmaci completamente nuovi. Inoltre, molti candidati farmaci promettenti falliscono non perché non funzionano, ma perché sono troppo fragili per essere modificati chimicamente. Questo metodo consente agli scienziati di regolare tali molecole senza distruggerle, in modo che più candidati possano essere testati e migliorati.
In particolare, lo studio potrebbe migliorare gli antibiotici. I batteri evolvono costantemente resistenza, quindi i ricercatori hanno bisogno di nuovi antibiotici o versioni migliorate di quelli vecchi. La capacità di mettere a punto strutture antibiotiche complesse più facilmente potrebbe rendere più facile la creazione di farmaci più forti e stabili.
La ricerca potrebbe anche supportare lo sviluppo di farmaci correlati al cervello. I ricercatori menzionano specificamente composti che interagiscono con i sistemi di segnalazione cerebrale, come i percorsi della serotonina. Un migliore controllo sulla progettazione molecolare potrebbe aiutare nella progettazione di farmaci per condizioni come depressione, ansia o disturbi neurologici.